Donald Poirier

Les estrogènes et les androgènes jouent un rôle important dans la croissance des tumeurs du sein et de la prostate. Afin d'abaisser les niveaux de ces hormones, le Dr Poirier et son équipe veulent développer de puissants inhibiteurs de certaines enzymes de la famille des 17Beta-hydroxystéroïdes déshydrogénases et de la stéroïde sulfatase, et ce, en utilisant la chimie médicinale classique et combinatoire. Ces inhibiteurs de la stéroïdogenèse devront êtres sélectifs pour l'enzyme ciblée et dépourvus d'activité agoniste sur les récepteurs des stéroïdes. En effet, une activité estrogénique ou androgénique n'est pas souhaitable pour un usage thérapeutique des inhibiteurs. Le laboratoire du Dr Poirier met également à profit leur expertise pour la synthèse sur support solide de stéroïdes pour optimiser une nouvelle famille d'antileucémiques. Leurs travaux ont permis d'identifier de composés actifs in vitro. Ces inhibiteurs d'enzymes et agents antileucémiques font actuellement l'objet d'une évaluation plus poussée pour en déterminer le potentiel contre le cancer du sein, le cancer de la prostate et la leucémie. Ces travaux de recherche font intervenir différents aspects de la chimie organique (synthèse classique et combinatoire, nouvelles méthodologies, analyses RMN, etc.) et de la chimie médicinale (études SAR, modélisation, essais enzymatiques, culture cellulaire, etc.).

René Maltais et Jenny Roy (Professionnels de recherche)

Fournier D, Breuil PA, Poirier D. Synthesis of aryl sulfamate and phenol small peptide derivatives using a multidetachable sulfamate linker strategy. Advances in experimental medicine and biology,  2009. 611: 219-20

Bydal P, Luu-The V, Labrie F, Poirier D. Steroidal lactones as inhibitors of 17beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 5: Chemical synthesis, enzyme inhibitory activity, and assessment of estrogenic and androgenic activities. European journal of medicinal chemistry,  2008. Epub

Poirier D. New cancer drugs targeting the biosynthesis of estrogens and androgens Drug development research,  2008.  

Gulea A, Poirier D, Roy J, Stavila V, Bulimestru I, Tapcov V, Birca M, Popovschi L. In vitro antileukemia, antibacterial and antifungal activities of some 3d metal complexes: Chemical synthesis and structure - activity relationships. Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry,  2008. Epub

Thibeault D, Roy J, DeRoy P, Poirier D. Chemical synthesis of 2beta-amino-5alpha-androstane-3alpha,17beta-diol N-derivatives and their antiproliferative effect on HL-60 human leukemia cells. Bioorganic & medicinal chemistry,  2008. 16: 5062-77

Chura JC, Ryu HS, Simard M, Poirier D, Tremblay Y, Brooker DC, Blomquist CH, Argenta PA. Steroid-converting enzymes in human ovarian carcinomas. Molecular and cellular endocrinology,  2008. Epub

Rouillard F, Lefebvre J, Fournier MA, Poirier D. Chemical Synthesis, 17?-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 Inhibitory Activity and Assessment of In Vitro and In Vivo Estrogenic Activities of Estradiol Derivatives  Open Enzyme Inhibition Journal ,  2008. 1: 61-71

Fournier D, Poirier D. Estradiol dimers as a new class of steroid sulfatase reversible inhibitors. Bioorganic & medicinal chemistry letters,  2008. Epub

Gauthier J, Goudreault D, Poirier D, Ayotte C. Identification of drostanolone and 17-methyldrostanolone metabolites produced by cryopreserved human hepatocytes. Steroids,  2008. Epub

Gulya AP, Spynu SN, Tsapkov VI, Poirier D. Sulfanylamide-containing coordination compounds of 3 d -elements with 2,4-pentanedione bis-thiosemicarbazone and bis-4-phenylthiosemicarbazone Russian journal of general chemistry,  2008. 78: 984-990